Acetato de medro prednisolona

Acetato de medro prednisolona

Suspensão Oftálmica Estéril 10 mg/mL Bula Profissional acetato de prednisolona Medicamento Genérico – Lei nº 9.787 de 1999.

APRESENTAÇÕES.

acetato de prednisolona 10mg/mL de suspensão oftálmica estéril de acetato de prednisolona – embalagem contendo 5mL.

VIA TÓPICA OCULAR USO ADULTO COMPOSIÇÃO.

Cada mL (28 gotas) contém: 10 mg de acetato de prednisolona (0,36 mg/gota).

Veículo: fosfato de sódio dibásico anidro, polissorbato 80, edetato dissódico, glicerol, hipromelose, ácido cítrico monoidratado e/ou hidróxido de sódio, cloreto de benzalcônio como conservante e água purificada q.s.p.1,0 mL.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE.

1. INDICAÇÕES O acetato de prednisolona é indicado para o tratamento das inflamações da conjuntiva bulbar e palpebral e das inflamações da córnea e segmento anterior do globo, suscetíveis a esteroides.

2. RESULTADOS DE EFICÁCIA.

Em um estudo controlado duplo cego de seis semanas com 103 pacientes, os resultados indicaram que a prednisolona foi o tratamento mais eficaz na redução dos sinais clínicos de inflamação e sintomas dos pacientes. Também foi o tratamento mais tolerado.1 1 Smerdon DL, Hung SO, & Akingbehin T: Double-blind controlled trial to compare anti-inflammatory effects of tolmetin 2%, prednisolone 0.5%, and placebo in post-cataract extraction eyes. Br J Ophthalmol 1986;

3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS.

Farmacodinâmica Mecanismo de ação O acetato de prednisolona contém o acetato de prednisolona, glicocorticoide sintético, que apresenta 3 a 5 vezes a potência anti-inflamatória da hidrocortisona. Os glicocorticoides inibem o edema, a deposição da fibrina, a dilatação capilar e a migração fagocítica da resposta inflamatória aguda, bem como a proliferação capilar, depósito de colágeno e formação de cicatriz.

Farmacocinética Após uma dose única tópica ocular de 30 μL de suspensão de acetato de prednisolona a 1% em olhos de coelhos, o acetato de prednisolona foi rapidamente absorvido no humor aquoso, humor vítreo e plasma, com concentrações do humor aquoso de pico (Cmax) ocorrendo dentro de 1 hora. No humor aquoso e humor vítreo, o acetato de prednisolona foi extensivamente convertido em prednisolona e no plasma em prednisolona e prednisona. As concentrações de prednisolona no humor vítreo foram muito menores do que aquelas em humor aquoso.

Houve uma absorção mínima no olho contralateral (não medicado) após a administração da suspensão de 1% de acetato de prednisolona.

4. CONTRAINDICAÇÕES O acetato de prednisolona é contraindicado para pacientes que apresentam alergia a qualquer um dos componentes da sua fórmula.

O acetato de prednisolona é contraindicado em doenças virais da córnea e conjuntiva, como herpes simplex superficial (ou epitelial), ceratite (dendrítica), varíola, varicela, doenças fúngicas do olho, e infecções causadas por micobactérias como a tuberculose ocular.

5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES.

Soluções/suspensões oculares contento corticosteroides não devem ser usadas por mais de 10 dias exceto se monitorado VPS3 = acetato_de_prednisolona_Bula_Profissional 1 por oftalmologista. O uso prolongado de corticosteroides tópicos pode provocar o aumento da pressão intraocular em certos pacientes, o que pode ocasionar dano ao nervo óptico e falhas no campo visual. É aconselhável a monitorização frequente da pressão intraocular.

O uso prolongado de corticosteroides também pode resultar na formação de catarata subcapsular posterior.

Nas doenças que causam afinamento de córnea, podem ocorrer perfurações com o uso de esteroides tópicos.

Nas doenças que causam afinamento de córnea, podem ocorrer perfurações com o uso de esteroides tópicos. Infecções agudas oculares não tratadas podem ser mascaradas ou ter sua atividade aumentada pela presença do medicamento esteroide.

O uso prolongado pode também suprimir a resposta imune do hospedeiro e, portanto, aumentar o risco de uma infecção ocular secundária. O uso de esteroides intraoculares pode exacerbar a gravidade de muitas infecções virais do olho (incluindo herpes simplex). O uso de medicação esteroide em presença de herpes simplex requer precaução e deve ser acompanhado de frequentes exames com microscópio com lâmpada de fenda.

Como tem sido relatado o aparecimento de infecções fúngicas com o uso prolongado de esteroides tópicos, deve-se suspeitar de invasões fúngicas em qualquer ulceração da córnea, quando o esteroide foi usado ou está em uso. A cultura de fungos deve ser realizada quando apropriado.

O uso de esteroides após cirurgia de catarata pode retardar a cicatrização e aumentar a incidência de sangramento.

Deve ser considerada a possibilidade de supressão da adrenal com o uso prolongado e frequente de altas doses de esteroides tópicos, especialmente em recém-nascidos e crianças.

Gravidez e Lactação Gravidez Categoria de risco na gravidez: C Não há estudos adequados, bem controlados em mulheres grávidas, portanto este produto deve ser usado com cautela durante a gravidez e somente se o potencial de benefícios superar o possível risco para o feto.

Anormalidades no desenvolvimento fetal tem sido associado com a administração de corticosteroides em animais.

Lactação Não se sabe se a administração tópica de acetato de prednisolona pode resultar em absorção sistêmica e ser excretada no leite humano. Portanto não é recomendado o uso desse produto em mulheres que estejam amamentando. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Pacientes pediátricos Produto de uso exclusivo em adultos. O uso em crianças representa risco à saúde.

Não há estudos adequados, bem controlados em pacientes pediátricos.

Pacientes idosos Não existem restrições de uso em pacientes idosos. A posologia é a mesma que a recomendada para as outras faixas etárias.

Pacientes que utilizam lentes de contato O acetato de prednisolona não deve ser aplicado durante o uso de lentes de contato gelatinosas ou hidrofílicas, pois o cloreto de benzalcônio presente na fórmula pode ser absorvido pelas lentes. Por este motivo, os pacientes devem ser instruídos a retirar as lentes antes da aplicação do colírio e aguardar pelo menos 15 minutos para recolocá-las após a administração de acetato de prednisolona.

Interferência na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas Assim como qualquer tratamento tópico ocular, caso ocorra borramento da visão após a instilação, o paciente deve aguardar que a visão retorne ao normal antes de dirigir veículos ou operar máquinas.

Distúrbios visuais Distúrbios visuais podem ocorrer sob uso sistêmico ou tópico de corticosteroides. Se o paciente apresentar sintomas como visão borrada ou outros distúrbios visuais, considere avaliar possíveis causas que podem incluir catarata, glaucoma ou doenças raras, como corioretinopatia central serosa (CSCR) que podem ser reportadas após o uso de corticosteroides sistêmico e tópico.

VPS3 = acetato_de_prednisolona_Bula_Profissional 2.

6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS.

Embora espera-se que a exposição sistêmica com administração tópica oftálmica de corticosteroide seja baixa, tratamentos concomitantes com inibidores de CYP3A4 podem aumentar o risco de efeitos adversos sistêmicos relacionados ao corticosteroide.

7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO.

O acetato de prednisolona deve ser armazenado em temperatura ambiente (entre 15º e 30ºC). Manter o frasco na posição vertical. O produto é válido por 24 meses.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original. Após aberto, válido por 28 dias.

O acetato de prednisolona é uma suspensão oftálmica estéril branca, microfina e densa. Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

TODO O MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

8. POSOLOGIA E MODO DE USAR.

A suspensão já vem pronta para uso. Agite bem o frasco antes de usar. Este medicamento é de uso tópico ocular.

Pacientes devem ser instruídos a não encostar a ponta do frasco nos olhos, nos dedos e em outra superfície qualquer, para evitar a contaminação do frasco e do colírio. O uso do frasco por mais de uma pessoa pode espalhar a infecção.

A dose usual é de 1 a 2 gota(s) aplicada(s) no(s) olho(s) afetado(s), duas a quatro vezes por dia. Durante as 24 a 48 horas iniciais, a posologia pode ser aumentada para 2 gotas a cada hora. Deve ser tomado cuidado a fim de não descontinuar prematuramente o tratamento. O uso do produto não deve ser interrompido abruptamente, mas a dose deve ser reduzida gradualmente, conforme orientação médica.

9. REAÇÕES ADVERSAS Como acontece com qualquer medicamento, podem ocorrer reações indesejáveis com a aplicação de acetato de prednisolona suspensão oftálmica. As reações adversas oculares mais comuns com acetato de prednisolona foram:

aumento da pressão intraocular, catarata subcapsular, perfuração da córnea ou esclera, infecção ocular (incluindo infecções bacterianas, fúngicas e virais), irritação ocular, dor ocular, sensação de corpo estranho, visão borrada, distúrbios visuais, midríase.

Também ocorreram reações adversas não relacionadas as oculares, como hipersensibilidade, urticária, dor de cabeça, prurido na pele, rash cutâneo e disgeusia.

Em caso de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA, disponível em http://portal.anvisa.gov.br/notivisa, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

10. SUPERDOSE Em geral, superdoses não provocam problemas agudos. Se acidentalmente for ingerido, deve-se beber bastante líquido para diluir e procurar orientação médica.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

DIZERES LEGAIS VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.

MS- 1.0068.1091 Farm. Resp.: Tatiana Torres Pubill – CRF-SP N° 41.752 Fabricado por:

Novartis Biociências S.A., São Paulo, SP Registrado por:

Novartis Biociências S.A.

Av. Prof. Vicente Rao, 90 São Paulo - SP CNPJ: 56.994.502/0001-30 Indústria Brasileira VPS3 = acetato_de_prednisolona_Bula_Profissional 3 VP3 VPS3 = acetato_de_prednisolona_Bula_Profissional 4 Histórico de Alteração da Bula Dados da submissão eletrônica Data do N° do expediente expediente Assunto Dados da petição/notificação que altera bula Data do N° do expediente expediente Assunto Data de aprovação Dados das alterações de bulas Itens de bula GENÉRICO - Dizeres Legais GENÉRICO Notificação de 09/10/2017 2095974/17-5 Notificação de Alteração 09/10/2017 09/10/2017 2095974/17-5 Alteração de Texto de de Texto de Bula - Dizeres Legais Bula Versões Apresentações relacionadas (VP/VPS) VP1 VPS1 10,0 MG/ML SUS OFT CT FR.

ВїPara cuГЎles condiciones o enfermedades se prescribe este medicamento?

La oftГЎlmico prednisolona reduce la irritaciГіn, enrojecimiento, ardor, e inflamaciГіn del ojo causada por productos quГ­micos, calor, radiaciГіn, infecciГіn, alergias, u objetos extraГ±os en el ojo. A veces se usa despuГ©s de la cirugГ­a del ojo. La prednisolona es en una clase de medicamentos llamados esteroides. Evita la hinchazГіn y el enrojecimiento, cambiando la forma en que funciona el sistema inmunolГіgico.

ВїCГіmo se debe usar este medicamento?

OftГЎlmico prednisolona viene como una soluciГіn (lГ­quido) para ponerse en los ojos, y un ungГјento para aplicar en los ojos. Siga cuidadosamente las instrucciones en la etiqueta del medicamento y pregГєntele a su doctor o farmacГ©utico cualquier cosa que no entienda. Use el medicamento exactamente como se indica. No use mГЎs ni menos que la dosis indicada ni tampoco mГЎs seguido que lo prescrito por su doctor.

Siga usando el medicamento aunque se sienta mejor y no deje de usarlo sin antes consultarlo con su mГ©dico.

Para ponerse las gotas oftГЎlmicas, siga estos pasos:

LГЎvese bien las manos con agua y jabГіn. Revise la punta del gotero para cerciorarse de que no estГ© astillada ni agrietada. Evite que la punta del gotero entre en contacto con el ojo o con cualquier otra cosa; las gotas oftГЎlmicas y los goteros deben mantenerse limpios. Mientras inclina la cabeza hacia atrГЎs, con el dedo Г­ndice, jale hacia abajo el pГЎrpado inferior del ojo para formar un hueco. Con la otra mano, sostenga el gotero (con la punta hacia abajo) tan cerca del ojo como pueda, pero sin tocarlo. Apoye en la cara los otros dedos de esa mano. Mientras mira hacia arriba, oprima suavemente el gotero para que caiga una sola gota en el hueco formado por el pГЎrpado inferior. Retire el dedo Г­ndice del pГЎrpado inferior. Cierre el ojo durante 2 a 3 minutos e incline la cabeza hacia abajo, como si estuviera mirando al piso. Trate de no parpadear ni apretar los pГЎrpados. Coloque un dedo en el lagrimal y oprГ­malo con suavidad. Use un paГ±uelo desechable para secarse cualquier exceso de lГ­quido de la cara. Si necesita ponerse mГЎs de una gota en el mismo ojo, aguarde, al menos, 5 minutos antes de ponerse la segunda gota. Vuelva a colocar la tapa al frasco del gotero y apriГ©tela. No seque ni enjuague la punta del gotero. LГЎvese las manos para eliminar cualquier exceso de medicamento.

Para aplicar el ungГјento oftГЎlmico, siga estas instrucciones:

LГЎvese bien las manos con agua y jabГіn. Evite que la punta del tubo entre en contacto con el ojo o con cualquier otra cosa; la punta del tubo debe mantenerse limpia. Sostenga el tubo entre el Г­ndice y el pulgar, y acГ©rquelo al pГЎrpado lo mГЎs que pueda, pero sin tocarlo. Apoye en la cara los otros dedos de esa mano. Incline ligeramente la cabeza hacia atrГЎs. Con el dedo Г­ndice de la otra mano, jale el pГЎrpado inferior hacia abajo para formar un hueco. Oprima el tubo para aplicar un cordГіn de 1/2 pulgada (1.25 centГ­metros) de ungГјento en el hueco formado por el pГЎrpado inferior. Retire el dedo Г­ndice del pГЎrpado inferior. Parpadee despacio; luego, cierre suavemente el ojo durante 1 a 2 minutos. Elimine con un paГ±uelo desechable el exceso de ungГјento que le haya quedado en los pГЎrpados y las pestaГ±as. Use otro paГ±uelo desechable limpio, para limpiar la punta del tubo. Coloque la tapa de inmediato y apriГ©tela. LГЎvese las manos para eliminar cualquier exceso de medicamento.

ВїQuГ© otro uso se le da a este medicamento?

Este medicamento puede recetarse para otros usos. PГ­dales mГЎs informaciГіn a su mГ©dico o a su farmacГ©utico.

ВїCuГЎles son las precauciones especiales que debo seguir?

Antes de usar el gotas de ojos o el ungГјento oftГЎlmico de prednisolona o:

dГ­gale a su doctor y a su farmacГ©utico si usted es alГ©rgico a la prednisolona o a otros medicamentos. dГ­gale a su doctor y a su farmacГ©utico quГ© medicamentos con y sin prescripciГіn estГЎ tomando, incluyendo vitaminas. dГ­gale a su doctor si tiene o alguna vez ha tenido glaucoma o diabetes. dГ­gale a su doctor si estГЎ embarazada, tiene planes de quedar embarazada o si estГЎ amamantando. Si queda embarazada mientras usa las gotas de ojos o el ungГјento oftГЎlmico de prednisolona llame a su doctor de inmediato.

ВїQuГ© tengo que hacer si me olvido de tomar una dosis?

Aplique la dosis que olvidГі tan pronto como lo recuerde. Aplique las dosis restantes programadas para ese dГ­a a intervalos iguales de tiempo. Sin embargo, si es hora para la siguiente, sГЎltese aquella que no aplicГі y siga con la dosificaciГіn regular. No aplique una dosis doble para compensar la que olvidГі.

ВїCuГЎles son los efectos secundarios que podrГ­a provocar este medicamento?

Las gotas de ojos o el ungГјento oftГЎlmico de prednisolona pueden efectos secundarios. DГ­gale a su doctor si cualquiera de estos sГ­ntomas se vuelve severo o si no desaparece:

ardor o picazГіn temporal en los ojos visiГіn borrosa temporal.

Algunos efectos secundarios pueden ser graves, llame a su doctor de inmediato:

dolor en los ojos.

ВїCГіmo debo almacenar o desechar este medicamento?

Mantenga este medicamento en su envase, bien cerrado y fuera del alcance de los niГ±os. AlmacГ©nelo a temperatura ambiente y lejos del calor excesivo y la humedad (no en el baГ±o).

Es importante que mantenga todos los medicamentos fuera de la vista y el alcance de los niГ±os, debido a que muchos envases (tales como los pastilleros de uso semanal, y aquellos que contienen gotas oftГЎlmicas, cremas, parches e inhaladores) no son a prueba de niГ±os pequeГ±os, quienes pueden abrirlos fГЎcilmente. Con el fin de protegerlos de una intoxicaciГіn, siempre use tapaderas de seguridad e inmediatamente coloque los medicamentos en un lugar seguro, uno que se encuentre arriba y lejos de su vista y alcance. http://www.upandaway.org/es/

Los medicamentos que ya no son necesarios se deben desechar de una manera apropiada para asegurarse de que las mascotas, los niГ±os y otras personas no puedan consumirlos. Sin embargo, no debe desechar estos medicamentos por el inodoro. En su lugar, la mejor manera de deshacerse de sus medicamentos es a travГ©s de un programa de devoluciГіn de medicamentos. Hable con su farmacГ©utico o pГіngase en contacto con su departamento de basura/reciclaje local para conocer acerca de los programas de devoluciГіn de medicamentos de su comunidad. Consulte el sitio web de la AdministraciГіn de Medicamentos y Alimentos (FDA), (https://goo.gl/xRXbPn) para obtener mГЎs informaciГіn de cГіmo desechar de forma segura los medicamentos, si no tiene acceso al programa de devoluciГіn de medicamentos.

ВїQuГ© otra informaciГіn de importancia deberГ­a saber?

Cumpla con todas las citas con su doctor.

No deje que otras personas usen este medicamento. PregГєntele al farmacГ©utico cualquier duda que tenga sobre cГіmo renovar la prescripciГіn de su medicamento.

Si todavГ­a tiene sГ­ntomas de irritaciГіn en el ojo despuГ©s de haber terminado de usarlas gotas de ojos o el ungГјento oftГЎlmico, llame a su doctor.

Es importante que Ud. mantenga una lista escrita de todas las medicinas que Ud. estГЎ tomando, incluyendo las que recibiГі con receta mГ©dica y las que Ud. comprГі sin receta, incluyendo vitaminas y suplementos de dieta. Ud. debe tener la lista cada vez que visita su mГ©dico o cuando es admitido a un hospital. TambiГ©n es una informaciГіn importante en casos de emergencia.

<h1>acetato de medro prednisolona</h1>

ACETATO DE PREDNISOLONA.

GEOLAB INDÚSTRIA FARMACÊUTICA S/A BULA DO MÉDICO.

ACETATO DE PREDNISOLONA.

Geolab Indústria Farmacêutica S/A Suspensão Oftálmica 10mg/mL (1,0%) V.02_06/2018.

MODELO DE BULA PARA O PROFISSIONAL DE SAÚDE.

Esta bula é continuamente atualizada. Favor proceder a sua leitura antes de utilizar o medicamento.

acetato de prednisolona Medicamento genérico, Lei n° 9.787 de 1999.

FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO:

Suspensão oftálmica de 10mg/mL (1,0%): Embalagem contendo 1 frasco gotejador com 5mL.

USO OFTÁLMICO USO ADULTO COMPOSIÇÃO.

Cada mL (22 gotas) da suspensão oftálmica contém:

acetato de prednisolona . . . . . . . . 10mg Excipientes: fosfato de sódio monobásico, fosfato de sódio dibásico, sulfato de sódio, ácido clorídrico, polissorbato 80, thimerosol, hipromelose, cloreto de benzalcônio e água purificada.

1. INDICAÇÕES O acetato de prednisolona é indicado para o tratamento das inflamações da conjuntiva bulbar e palpebral e das inflamações da córnea e segmento anterior do globo, suscetíveis a esteroides.

2. RESULTADOS DE EFICÁCIA.

Em um estudo controlado duplo cego de seis semanas com 103 pacientes, os resultados indicaram que a prednisolona foi o tratamento mais eficaz na redução dos sinais clínicos de inflamação e sintomas dos pacientes. Também foi o tratamento mais tolerado.1 1 Smerdon DL, Hung SO, & Akingbehin T: Double-blind controlled trial to compare anti-inflammatory effects of tolmetin 2%, prednisolone 0.5%, and placebo in post-cataract extraction eyes. Br J Ophthalmol 1986; 70:761-763.

3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS.

Farmacodinâmica Mecanismo de ação Este medicamento contém o acetato de prednisolona, glicocorticoide sintético, que apresenta 3 a 5 vezes a potência antiinflamatória da hidrocortisona. Os glicocorticoides inibem o edema, a deposição da fibrina, a dilatação capilar e a migração fagocítica da resposta inflamatória aguda, bem como a proliferação capilar, depósito de colágeno e formação de cicatriz.

Farmacocinética V.02_06/2018 Após uma dose única tópica ocular de 30µL de suspensão de acetato de prednisolona a 1% em olhos de coelhos, o acetato de prednisolona foi rapidamente absorvido no humor aquoso, humor vítreo e plasma, com concentrações do humor aquoso de pico (Cmax) ocorrendo dentro de 1 hora. No humor aquoso e humor vítreo, o acetato de prednisolona foi extensivamente convertido em prednisolona e no plasma em prednisolona e prednisona. As concentrações de prednisolona no humor vítreo foram muito menores do que aquelas em humor aquoso.

Houve uma absorção mínima no olho contralateral (não medicado) após a administração da suspensão de 1% de acetato de prednisolona.

4. CONTRAINDICAÇÕES O acetato de prednisolona é contraindicado para pacientes que apresentam alergia a qualquer um dos componentes da sua fórmula.

O acetato de prednisolona é contraindicado em doenças virais da córnea e conjuntiva, como herpes simplex superficial (ou epitelial), ceratite (dendrítica), vaccínia, varicela, doenças fúngicas do olho e infecções causadas por micobactérias como a tuberculose ocular.

5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES.

Soluções/suspensões oculares contendo corticosteroides não devem ser usadas por mais de 10 dias exceto se monitorado por oftalmologista. O uso prolongado de corticosteroides tópicos pode provocar o aumento da pressão intraocular em certos pacientes, o que pode ocasionar dano ao nervo óptico e falhas no campo visual. É aconselhável a monitorização frequente da pressão intraocular.

O uso prolongado de corticosteroides também pode resultar na formação de catarata subcapsular posterior.

Nas doenças que causam afinamento de córnea, podem ocorrer perfurações com o uso de esteroides tópicos. Infecções agudas oculares não tratadas podem ser mascaradas ou ter sua atividade aumentada pela presença de medicamento esteroide.

O uso prolongado pode também suprimir a resposta imune do hospedeiro e, portanto, aumentar o risco de uma infecção ocular secundária. O uso de esteroides intraoculares podem exacerbar a gravidade de muitas infecções virais do olho (incluindo herpes simplex). O uso de medicação esteroide em presença de herpes simplex requer precaução e deve ser acompanhado de frequentes exames com microscópio com lâmpada de fenda.

Como tem sido relatado o aparecimento de infecções fúngicas com o uso prolongado de esteroides tópicos, deve-se suspeitar de invasões fúngicas em qualquer ulceração da córnea, quando o esteroide foi usado ou está em uso. A cultura de fungos deve ser realizada quando apropriado.

O uso de esteroides após cirurgia de catarata pode retardar a cicatrização e aumentar a incidência de sangramento.

Deve ser considerada a possibilidade de supressão da adrenal com o uso prolongado e frequente de altas doses de esteroides tópicos, especialmente em recém-nascidos e crianças.

Gravidez e Lactação Não há estudos adequados, bem controlados em mulheres grávidas, portanto este produto deve ser usado com cautela durante a gravidez e somente se o potencial de benefícios superar o possível risco para o feto.

Anormalidades no desenvolvimento fetal têm sido associado com a administração de corticosteroides em animais.

V.02_06/2018 Não se sabe se a administração tópica do acetato de prednisolona pode resultar em absorção sistêmica e ser excretada no leite humano. Portanto não é recomendado o uso desse produto em mulheres que estejam amamentando.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Pacientes pediátricos Produto de uso exclusivo em adultos. O uso em crianças representa risco à saúde.

Não há estudos adequados, bem controlados em pacientes pediátricos.

Pacientes idosos Não existem restrições de uso em pacientes idosos. A posologia é a mesma que a recomendada para as outras faixas etárias.

Pacientes que utilizam lentes de contato O acetato de prednisolona não deve ser aplicado durante o uso de lentes de contato gelatinosas ou hidrofílicas, pois o cloreto de benzalcônio presente na fórmula pode ser absorvido pelas lentes. Por este motivo, os pacientes devem ser instruídos a retirar as lentes antes da aplicação do colírio e aguardar pelo menos 15 minutos para recolocá-las após a administração do acetato de prednisolona.

Interferência na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas Assim como qualquer tratamento tópico ocular, caso ocorra borramento da visão após a instilação, o paciente deve aguardar que a visão retorne ao normal antes de dirigir veículos ou operar máquinas.

6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS.

Não são conhecidas interações com outros medicamentos.

7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO.

O acetato de prednisolona deve ser mantido em temperatura ambiente (15ºC a 30ºC), protegido da luz e umidade.

Manter o frasco na posição vertical.

Prazo de validade: 24 meses a partir da data de fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas:

O acetato de prednisolona apresenta-se na forma de suspensão homogênea branca e isenta de partículas estranhas.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

8. POSOLOGIA E MODO DE USAR.

A suspensão já vem pronta para uso. Agite bem o frasco antes de usar. Este medicamento é de uso oftálmico. Não encoste a ponta do frasco nos olhos, nos dedos e em outra superfície qualquer, para evitar a contaminação do frasco e do colírio. O uso do frasco por mais de uma pessoa pode espalhar a infecção.

A dose usual é de 1 a 2 gota(s) aplicada(s) no(s) olho(s) afetado(s), duas a quatro vezes por dia. Durante as 24 a 48 horas iniciais, a posologia pode ser aumentada para 2 gotas a cada hora. Deve ser tomado cuidado a fim de não descontinuar V.02_06/2018 prematuramente o tratamento. O uso do produto não deve ser interrompido abruptamente, mas a dose deve ser reduzida gradualmente, conforme orientação médica.

9. REAÇÕES ADVERSAS Como acontece com qualquer medicamento, podem ocorrer reações indesejáveis com a aplicação do acetato de prednisolona. As reações adversas oculares mais comumente com o acetato de prednisolona foram: aumento da pressão intraocular, catarata subcapsular, perfuração da córnea ou esclera, infecção ocular (incluindo infecções bacterianas, fúngicas e virais), irritação ocular, visão borrada, distúrbios visuais, midríase. Também ocorreram reações adversas não relacionadas às oculares, como hipersensibilidade, urticária, dor de cabeça, prurido na pele, rash cutâneo e disgeusia.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

10. SUPERDOSE Em geral, superdoses não provocam problemas agudos. Se acidentalmente for ingerido, deve-se beber bastante líquido para diluir e procurar orientação médica.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.

Registro M.S. nº 1.5423.0190 Farm. Resp.: Ronan Juliano Pires Faleiro - CRF-GO n° 3772 Geolab Indústria Farmacêutica S/A CNPJ: 03.485.572/0001-04 VP. 1B QD.08-B MÓDULOS 01 A 08 - DAIA - ANÁPOLIS – GO www.geolab.com.br Indústria Brasileira SAC: 0800 701 6080 Esta bula foi atualizada conforme Bula Padrão aprovada pela Anvisa em 19/05/2014.

V.02_06/2018 Anexo B Histórico de Alteração para a Bula Dados da submissão eletrônica Data do Número expediente expediente 09/09/2013 0755731/13-1 Assunto Dados da petição/Notificação que altera a bula Data do Número expediente expediente Assunto 10459 - 10459 - GENÉRICO - GENÉRICO - Inclusão Inicial de Texto de 09/09/2013 0755731/13-1 Inclusão Inicial de Bula – RDC Texto de Bula 60/12 – RDC 60/12 10452 –

GENÉRICO.

GENÉRICO – – Notificação Data da Aprovação Dados das alterações de bulas Itens de bula Versões Apresentações (VP/VPS) relacionadas Versão Inicial 09/09/2013 10MG/ML SUSP.

VPS OFT CT FR PLAS OPC GOT X 5ML.

 Notificação de Alteração de 14/08/2014 0665767/14-2 de Alteração de Texto de Texto de Bula – Bula – RDC RDC 60/12 60/12 10MG/ML SUSP.

5. ADVERTÊNCIAS E.

PRECAUÇÕES VPS OFT CT FR PLAS OPC GOT X 5ML.

GENÉRICO.

GENÉRICO – -- Alteração de Texto de Bula – RDC 60/12 10MG/ML SUSP – Notificação Notificação de --- --- de Alteração de Texto de Bula – RDC --- Dizeres Legais.

Aceporato de metil prednisolona kairos

Aceporato de metil prednisolona kairos

Bula do Acetato de Metilprednisolona.

Encontrado em 104 farmácias.

Encontrado em 104 farmácias.

Para administração intramuscular.

Quando a terapia oral não é factível e a potência, a dose e a via de administração do produto o tornam mais apropriado ao tratamento da doença, o uso intramuscular de Acetato de Metilprednisolona está indicado em:

Distúrbios Endócrinos.

Insuficiência adrenocortical primária ou secundária (o medicamento de eleição é a hidrocortisona ou a cortisona; análogos sintéticos podem ser utilizados em associação com mineralocorticoides quando aplicável; a suplementação com mineralocorticoides é de especial importância nos primeiros anos de vida).

Insuficiência adrenocortical aguda (o medicamento de eleição é a hidrocortisona ou a cortisona; quando se usa análogos sintéticos, pode ser necessária a suplementação com mineralocorticoides).

Hiperplasia adrenal congênita; Hipercalcemia associada ao câncer; Tiroidite não supurativa.

Distúrbios reumáticos.

Como terapia adjuvante para administração a curto prazo (para ajudar o paciente a superar um episódio agudo ou uma exacerbação) em:

Osteoartrite pós-traumática; Epicondilite; Sinovite de osteoartrite; Tenossinovite aguda não-específica; Artrite reumatoide, incluindo artrite reumatoide juvenil (casos selecionados podem exigir terapia de manutenção com doses baixas); Artrite psoriática; Artrite gotosa aguda; Espondilite anquilosante; Bursite aguda ou subaguda.

Doenças do colágeno.

Durante uma exacerbação ou como terapia de manutenção em casos selecionados de:

Lúpus eritematoso sistêmico; Dermatomiosite sistêmica (polimiosite); Cardite reumática aguda.

Doenças dermatológicas.

Pênfigo; Dermatite herpetiforme bolhosa; Eritema multiforme grave (síndrome de Stevens-Johnson); Dermatite seborreica grave; Dermatite esfoliativa; Micose fungoide; Psoríase grave.

Estados alérgicos.

Controle de condições alérgicas graves ou incapacitantes, não responsivas ao tratamento convencional, em:

Asma brônquica; Reações de hipersensibilidade a medicamentos; Dermatite de contato; Reações de pós-transfusões, tipo urticária; Dermatite atópica; Edema agudo não infeccioso de laringe (a epinefrina é o fármaco de primeira escolha); Doença do soro; Rinite alérgica sazonal ou perene.

Doenças oftálmicas.

Processos inflamatórios e alérgicos crônicos e agudos graves, envolvendo os olhos, tais como:

Herpes zoster oftálmico; Reações de hipersensibilidade a medicamentos; Irite, iridociclite; Inflamação da câmara anterior; Coriorretinite; Conjuntivite alérgica; Uveíte posterior difusa; Úlceras marginais da córnea de origem alérgica; Neurite óptica; Queratite.

Doenças gastrintestinais.

Para auxiliar o paciente durante um período crítico da doença em casos de:

Colite ulcerativa (terapia sistêmica); Enterite regional (terapia sistêmica).

Doenças respiratórias.

Tuberculose pulmonar fulminante ou disseminada, quando usado concomitantemente com quimioterapia antituberculose apropriada; Sarcoidose sintomática; Beriliose; Síndrome de Loeffler que não pôde ser controlada por outros meios; Pneumonite por aspiração.

Distúrbios hematológicos.

Anemia hemolítica adquirida (autoimune); Eritroblastopenia; Trombocitopenia secundária em adultos; Anemia congênita hipoplástica (eritroide).

Doenças neoplásicas.

No tratamento paliativo de:

Leucemias e linfomas; Leucemia aguda da infância.

Estados edematosos.

Para induzir diurese ou remissão de proteinúria na síndrome nefrótica, sem uremia, do tipo idiopático ou aquela devido ao lúpus eritematoso.

Sistema nervoso.

Miscelânea.

Meningite tuberculosa com bloqueio subaracnoide ou bloqueio iminente quando utilizado conjuntamente com quimioterapia antituberculose apropriada; Triquinose com envolvimento neurológico ou miocárdico.

Para administração intrassinovial ou em partes moles (incluindo periarticular e intrabursal)

Acetato de Metilprednisolona é indicado como terapia auxiliar para administração a curto prazo (para ajudar o paciente a superar um episódio agudo ou exacerbação) em:

Sinovite de osteoartrite; Epicondilite; Artrite reumatoide; Tenossinovite aguda não-específica; Bursite aguda e subaguda; Osteoartrite pós-traumática; Artrite gotosa aguda.

Para administração intralesional.

Acetato de Metilprednisolona é indicado para uso intralesional nas seguintes condições:

Queloides, lesões hipertróficas, infiltradas, inflamatórias, de:

Líquen plano, placas psoriáticas; Lúpus eritematoso discoide; Necrobiosis lipodica diabeticorum ; Granuloma anular; Lichen simplex chronicus (neurodermatite); Alopecia areata.

Acetato de Metilprednisolona também pode ser útil em tumores císticos de aponeurose ou tendão (gânglios).

Para administração intrarretal.

Casos de colite ulcerativa.

Acetato de Metilprednisolona é contraindicado a:

Pacientes com infecções sistêmicas por fungos; Pacientes com hipersensibilidade conhecida ao Acetato de Metilprednisolona ou a qualquer componente da formulação.

Este medicamento é contraindicado para uso por via intravenosa, intratecal e epidural.

A administração de vacinas de vírus vivo ou vírus vivo atenuado é contraindicada em pacientes que recebem doses imunossupressoras de corticosteroides.

Por causa de possíveis incompatibilidades físicas, Acetato de Metilprednisolona não deve ser diluído ou misturado com outras soluções.

Os produtos de uso parenteral devem ser inspecionados quanto a partículas e descoloração antes do uso, sempre que a solução e o recipiente assim o permitam.

Administração para efeito local.

O tratamento com Acetato de Metilprednisolona não descarta a necessidade das medidas convencionais geralmente adotadas. Embora esse método de tratamento melhore os sintomas, isso não significa cura, e o hormônio não tem nenhum efeito sobre a causa da inflamação.

Artrite reumatoide e osteoartrite.

A dose para administração intra-articular depende do tamanho da articulação e varia em cada paciente, de acordo com a gravidade do processo. Nos casos crônicos, as injeções podem ser repetidas a intervalos de uma a cinco semanas, dependendo do grau de alívio obtido com a injeção inicial.

As doses contidas na tabela seguinte são sugeridas como guia geral:

Tabela 2. Guia geral para dosagem.

Tamanho da articulação Exemplos Limites de dosagem Grande Joelho, tornozelo, ombro 0,5 a 2,0 mL (20-80 mg de esteroide) Mediana Cotovelo, punhos 0,25 a 1,0 mL (10-40 mg de esteroide) Pequena Metacarpofalangeana, interfalangeana, esterno-clavicular, acromioclavicular 0,1 a 0,25 mL (4-10 mg de esteroide)

Procedimento.

Recomenda-se examinar a anatomia da articulação afetada antes de aplicar uma injeção intra-articular. A fim de se obter um efeito anti-inflamatório completo, é importante que a injeção seja administrada no espaço sinovial. Empregando a mesma técnica estéril usada para uma punção lombar, introduz-se rapidamente, na cavidade sinovial, uma agulha estéril de calibre adequado (com uma seringa seca). A infiltração com procaína é eletiva. A aspiração de algumas gotas do líquido articular indica que a agulha penetrou no espaço articular.

O local da injeção em cada articulação é determinado encontrando-se o lugar onde a cavidade sinovial é mais superficial e mais livre de vasos e nervos.

Uma vez introduzida a agulha, substitui-se a seringa aspiradora por uma segunda seringa que contém a quantidade desejada da suspensão de Acetato de Metilprednisolona. Puxa-se, então, ligeiramente o êmbolo para aspirar o líquido sinovial, para que se tenha certeza que a agulha ainda permanece no espaço sinovial. Após a injeção, movimenta-se suavemente a articulação por alguns minutos, para auxiliar a mistura do líquido sinovial com a suspensão. O local da injeção deve ser coberto com um pequeno curativo estéril.

Os locais adequados para a injeção intra-articular são:

Joelho, tornozelo, punho, cotovelo, ombro, quadril e articulações interfalangeanas. Já que, ocasionalmente, existe dificuldade para penetração na articulação do quadril, deve-se tomar cuidado para evitar o encontro de grandes vasos sanguíneos na área. As articulações não apropriadas para a injeção são aquelas que se encontram anatomicamente inacessíveis, como as articulações da coluna vertebral e aquelas desprovidas de espaço sinovial.

As falhas de tratamento são devido, em geral, à não penetração no espaço sinovial. Observa-se pouco ou nenhum benefício quando a injeção é aplicada nos tecidos que circundam as articulações. Se houver falhas quando se tiver certeza que a injeção penetrou no espaço sinovial, o que pode ser comprovado pela aspiração do líquido, será inútil a repetição de injeções.

O tratamento local não altera o processo fundamental da doença e, sempre que possível, deve-se adotar uma terapêutica ampla, incluindo fisioterapia e correção ortopédica.

Após corticoideterapia intra-articular, deve-se evitar o uso excessivo das articulações nas quais se obteve melhora sintomática. Qualquer negligência nesse sentido pode permitir aumento da deterioração das articulações, fato que irá neutralizar os efeitos benéficos do corticosteroide.

Não se deve aplicar injeções em articulações instáveis. As injeções intra-articulares repetidas podem, em alguns casos, resultar em instabilidade da articulação. Aconselha-se acompanhamento radiológico, em casos selecionados, para detecção de qualquer deterioração.

Se for utilizado anestésico local antes da injeção de Acetato de Metilprednisolona, deve-se ler a bula do anestésico cuidadosamente e tomar todas as precauções necessárias.

Bursite.

Preparar de forma estéril a área que circunda o local da injeção, injetando solução de cloridrato de procaína a 1% para se obter um botão anestésico. Introduzir na bolsa uma agulha de calibre adequado, acoplada a uma seringa seca e aspirar o líquido. Deixa-se a agulha no mesmo lugar e substitui-se a seringa aspiradora por outra seringa menor contendo a dose desejada. Após a injeção, retira-se a agulha e aplica-se um pequeno curativo.

Miscelânea.

Gânglio, tendinite, epicondilite.

No tratamento de afecções como tendinite ou tenossinovite, deve-se ter o cuidado de (após a aplicação do antisséptico adequado sobre a pele) injetar a suspensão na bainha do tendão e não na substância do tendão. Quando está estendido, o tendão pode ser apalpado com facilidade. Em casos de epicondilite, deve-se delinear a área mais sensível, com muito cuidado, e infiltrá-la com a suspensão. Para os gânglios das bainhas tendinosas a suspensão se injeta diretamente no cisto. Em muitos casos, uma única injeção proporciona uma acentuada diminuição no tamanho de tumores císticos e ainda pode fazê-los desaparecer.

A dosagem no tratamento das diferentes afecções das estruturas tendinosas ou bursais, anteriormente descritas, varia conforme a afecção a ser tratada, entre 4 e 30 mg. A repetição das injeções pode ser necessária em afecções crônicas e/ou recidivantes.

Devem ser observadas as precauções habituais de esterilidade com cada injeção.

Injeções para efeito local em afecções dermatológicas.

Após limpeza com antisséptico apropriado, tal como álcool a 70%, injeta-se, na lesão, de 20 a 60 mg do produto. Em casos de lesões extensas, pode ser necessário distribuir doses repetidas de 20 a 40 mg em injeções locais. Deve-se ter cuidado para não injetar material suficiente para causar isquemia, o que pode determinar o aparecimento de pequena escara. Geralmente uma a quatro injeções são aplicadas, a intervalos que variam de acordo com a lesão e a duração da melhora produzida pela injeção inicial.

Administração para efeito sistêmico.

A dosagem para via intramuscular varia conforme a afecção sob tratamento. Quando se deseja um efeito prolongado, pode ser multiplicada a dose oral diária por 7 e administrada em uma única injeção intramuscular por semana.

A dosagem deve ser individualizada conforme a gravidade da doença e a resposta do paciente. Para crianças, deverá reduzir-se a dose recomendada, levando-se em conta mais a gravidade da doença do que a proporcionalidade de peso corporal e idade.

O tratamento hormonal é auxiliar, e não substituto, do tratamento convencional. A dosagem deve ser diminuída ou descontinuada gradualmente quando o fármaco for administrado por mais de alguns dias. São fatores primordiais na determinação da dose: a gravidade, o prognóstico e a duração esperada da enfermidade e a reação do paciente ao medicamento. Se ocorrer um período de remissão espontânea em afecção crônica, o tratamento deve ser descontinuado.

Durante tratamento prolongado, devem ser feitos estudos rotineiros de laboratório, a intervalos regulares, tais como exame de urina, glicemia pós-prandial (duas horas após a refeição), além de medida da pressão arterial e peso corporal, bem como radiografia do tórax. Em pacientes com história de úlcera ou dispepsia significativa é aconselhável tirar radiografia do trato gastrintestinal superior.

Em pacientes com síndrome adrenogenital, uma única injeção intramuscular de 40 mg, a cada duas semanas, pode ser adequada. Para manutenção de pacientes com artrite reumatoide, a dose semanal intramuscular variará de 40 a 120 mg. A dose habitual para pacientes com afecções dermatológicas que se beneficiam da corticoideterapia sistêmica é de 40 a 120 mg de Acetato de Metilprednisolona administrados por via intramuscular a intervalos de uma a quatro semanas.

Em dermatite aguda grave por plantas irritantes, pode-se obter alívio dentro de 8 a 12 horas após a administração intramuscular de dose única de 80 a 120 mg. Em dermatite de contato crônica, podem ser necessárias injeções repetidas a intervalos de 5 a 10 dias. Em dermatite seborreica, uma dose semanal de 80 mg pode ser adequada para controlar a afecção.

A administração intramuscular de 80 a 120 mg em pacientes asmáticos, pode causar melhora em 6 a 48 horas, persistindo por vários dias até duas semanas. Da mesma forma, em pacientes com rinite alérgica (febre do feno), uma dose intramuscular de 80 a 120 mg pode resultar no alívio da coriza no período de seis horas, persistindo por vários dias até 3 semanas.

Se forem notados sinais de estresse associados à enfermidade, a dose deve ser aumentada. No caso de se desejar um efeito hormonal rápido, de máxima intensidade, recomenda-se a administração endovenosa de succinato sódico de Acetato de Metilprednisolona.

Administração intrarretal.

O Acetado de Metilpredinisolona, em doses de 40 a 120 mg administrados como enemas de retenção ou por gotejamento contínuo, 3 a 7 vezes por semana, por duas ou mais semanas, demonstrou ser útil no tratamento de alguns pacientes com colite ulcerativa. Muitos casos podem ser controlados com 40 mg de Acetato de Metilprednisolona administrados em 30 a 300 mL de água, dependendo do grau de envolvimento da mucosa colônica inflamada. Naturalmente, as medidas terapêuticas convencionais devem ser instituídas.

Dose omitida.

Caso o paciente esqueça de utilizar Acetato de Metilprednisolona no horário estabelecido, a administração deve ser feita assim que lembrar de acordo com a orientação do profissional de saúde. Entretanto, se já estiver perto do horário de administrar a próxima dose, deve desconsiderar a dose esquecida e utilizar a próxima. Neste caso, o paciente não deve utilizar a dose duplicada para compensar doses esquecidas. O esquecimento de dose pode comprometer a eficácia do tratamento.

Reações adversas ao medicamento por SOC (Classe de Sistema de Órgãos) e categoria de frequência CIOMS (Council for International Organizations of Medical Sciences) listadas em ordem decrescente de gravidade médica dentro de cada categoria de frequência e SOC.

Classe de Sistema de Órgãos.

Muito Comum ≥ 1/10 Comum ≥ 1/100 a.

Acetato de Metilprednisolona mostrou-se eficaz no tratamento da artrite reumatoide, inclusive da forma juvenil e da artrite idiopática. 1,-7.

O Acetato de Metilprednisolona administrada em pulsos intravenosos foi demonstrado ser efetivo no tratamento da artrite reumatoide, 1-7 incluindo a artrite juvenil idiopática. Alguns estudos demonstraram que este tratamento pode trazer grande benefício quando administrado com uma droga antirreumatológica modificadora da doença (disease-modifying antirheumatic drug: DMARD), 1,2,4 embora outros estudos tenham demonstrado que a adição de Acetato de Metilprednisolona à uma terapia já existente não teve efeito benéfico extra 6 . Uma baixa dose comparativamente de 100 mg foi demonstrada ser tão efetiva quanto 1g, em um estudo 3 . Doses mensais de Acetato de Metilprednisolona por injeção intramuscular também foram efetivas como terapia adjunta. 8.

Um estudo preliminar em crianças encontrou que pulsos intravenosos de Acetato de Metilprednisolona 30 mg/kg são efetivos no tratamento da artrite juvenil idiopática. 7.

Pulsos intravenosos de Acetato de Metilprednisolona imunossuprimem pacientes com lesões de órgãos ou ameaça a vida devido ao Lúpus eritematoso sistêmico. 9.

Acetato de Metilprednisolona apresentou eficácia no tratamento das manifestações clínicas do lúpus eritematoso sistêmico. 9.

Acetato de Metilprednisolona mostrou eficácia no tratamento de distúrbios hematológicos, tais como: aplasia de células vermelhas, hemangioma e síndrome de Kasabch-Merritt. 10,11.

Referências:

1. Walters HT, Cawley MID. Combined suppressive drug treatment in severe refractory rheumatoid disease: an analysis of the relative effects of parenteral methylprednisolone, cyclophosphamide and sodium aurothiomalate. Ann Rheum Dis 1988; 47: 924-9. (PubMed id:3144941) 2. Smith MD, et al. The clinical and immunological effects of pulse methylprednisolone therapy in rheumatoid arthritis I: clinical effects. J Rheumatol 1988; 15: 229-32. (PubMed id:3361534) 3. Igelhart IW, et al. Intravenous pulsed steroids in rheumatoid arthritis: a comparative dose study. J Rheumatol 1990; 17: 159-62. (PubMed id:2319516) 4. Smith MD, et al. Pulse methylprednisolone therapy in rheumatoid arthritis: unproved therapy, unjustified therapy, or effective adjunctive treatment? Ann Rheum Dis 1990; 49: 265-7. (PubMed id:2187419) 5. Kapisinszky N, Keszthelyi B. High dose intravenous methylprednisolone pulse therapy in patients with rheumatoid arthritis. Ann Rheum Dis 1990; 49: 567-8. (PubMed id:2383086) 6. Hansen TM, et al. Double blind placebo controlled trial of pulse treatment with methylprednisolone combined with disease modifying drugs in rheumatoid arthritis. BMJ 1990; 301: 268-70. (PubMed id:2202458) 7. Adebajo AO, Hall MA. The use of intravenous pulsed methylprednisolone in the treatment of systemic-onset juvenile chronic arthritis. Br J Rheumatol 1998; 37: 1240-2. (PubMed id:9851278) 8. Corkill MM, et al. Intramuscular depot methylprednisolone induction of chrysotherapy in rheumatoid arthritis: a 24-week randomized controlled trial. Br J Rheumatol 1990; 29: 274-9. (PubMed id:2198977) 9. Badsha H, Edwards CJ. Intravenous pulses of methylprednisolone for systemic lupus erythematosus. Semin Arthritis Rheum 2003; 32: 370-7. 10. Özsoylu S, et al. Megadose methylprednisolone therapy for Kasabach-Merritt syndrome. J Pediatr 1996; 129: 947. 11. Kadikoylu G, et al. High-dose methylprednisolone therapy in pure red cell aplasia. Ann Pharmacother 2002; 36: 55-8.

Características Farmacológicas.

Propriedades farmacodinâmicas.

O Acetato de Metilprednisolona é um potente anti-inflamatório esteroide. Tem maior potência anti-inflamatória do que prednisolona e menos tendência do que prednisolona para induzir a retenção de sódio e água.

Propriedades farmacocinéticas.

Absorção.

Um estudo realizado internamente com oito voluntários determinou a farmacocinética de uma dose única de 40 mg por via intramuscular de Acetato de Metilprednisolona. A média das concentrações plasmáticas individuais de pico foi de 14,8 ± 8,6 ng/mL, a média dos tempos individuais de pico foi de 7,25 ± 1,04 horas, e a média da área sob a curva (AUC) foi de 1354,2 ± 424,1 ng/mL x horas (Dia 1-21).

Distribuição.

O Acetato de Metilprednisolona é distribuída amplamente nos tecidos, atravessa a barreira hematoencefálica e é também excretada no leite materno. Seu volume aparente de distribuição é de aproximadamente 1,4 L/kg. A ligação de Acetato de Metilprednisolona às proteínas plasmáticas em humanos é de aproximadamente 77%.

Metabolismo.

Em humanos, a Acetato de Metilprednisolona é metabolizada no fígado para metabolitos inativos, os mais importantes são 20α-hidroxiAcetato de Metilprednisolona e 20β-hidroxiAcetato de Metilprednisolona. O metabolismo no fígado ocorre principalmente através da enzima CYP3A4.

O Acetato de Metilprednisolona, como muitos substratos da CYP3A4, também pode ser um substrato para a glicoproteína-P, uma proteína transportadora “fitas” de ligação de ATP, influenciando a distribuição nos tecidos e as interações com outros medicamentos.

Eliminação.

A meia-vida de eliminação média para a Acetato de Metilprednisolona total está na faixa de 1,8 a 5,2 horas. Seu clearance total é de aproximadamente 5 a 6 mL/min/kg.

Dados de segurança pré-clínicos.

Não foram identificados riscos inesperados com base nos estudos convencionais de farmacologia de segurança, toxicidade de doses repetidas. As toxicidades observadas nos estudos de dose repetida são aquelas cuja ocorrência é esperada com a exposição contínua a esteroides adrenocorticais exógenos.

Potencial Carcinogênico.

O Acetato de Metilprednisolona não foi formalmente avaliada em estudos de carcinogenicidade em roedores. Resultados variáveis vêm sendo obtidos com outros glicocorticoides testados para a carcinogenicidade em camundongos e ratos.

No entanto, após a administração oral com água filtrada a ratos machos, os dados publicados indicam que vários glicocorticoides relacionados, incluindo a budesonida, prednisolona e acetonido de triamcinolona podem aumentar a incidência de adenomas e carcinomas hepatocelulares. Esses efeitos tumorigênicos ocorerram em doses menores que as doses clínicas típicas na base de mg/m 2 .

Potencial Mutagênico.

O Acetato de Metilprednisolona não foi formalmente avaliada para genotoxicidade. No entanto o sulfonato de Acetato de Metilprednisolona, que é estruturalmente semelhante à Acetato de Metilprednisolona, não foi mutagênico com ou sem ativação metabólica em Salmonela typhimurium a 250 até 2.000 µg/placa, ou em um ensaio de mutação genética e células de mamíferos, usando células de ovário de hamster chinês a 2.000 até 10.000 µg/mL.

O suleptanato de Acetato de Metilprednisolona não induziu o DNA sintético em hepatócitos primários de ratos a 5 ate 1.000 µg/mL. Além disso, uma análise de dados publicados indica que a farnesilato de prednisolona (PNF), o qual a estrutura molecular é similar ao Acetato de Metilprednisolona, não foi mutagênico com ou sem ativação metabólica em Salmonella typhimurium e de Echerichia coli a 321 até 5.000 µ/placa. Numa linha de células de fibroblastos de hamster chinês, a FNP produziu um leve aumento na incidência de aberrações cromossômicas estruturais com ativação metabólica na maior concentração testada 1.500 µg/mL.

Toxicidade reprodutiva.

Os corticosteroides demonstraram reduzir a fertilidade quando administrados a ratos. Ratos machos foram administrados com doses de corticosterona de 0, 10 e 25 mg/kg/dia, por injeção subcutânea uma vez por dia por 6 semanas e acasalaram fêmeas não tratadas. A dose mais elevada foi reduzida para 20 mg/kg/dia depois de 15 dias. Foram observadas diminuições tampões copulatórios, os quais podem ser secundária à diminuição do peso dos órgãos acessórios. Os números de implantação e fetos vivos foram reduzidos.

Os corticosteroides mostraram ser teratogênicos em diversas espécies ao serem ministrados em dosagens equivalentes às dosagens humanas. Em estudos sobre a reprodução animal, os glicocorticoides (como o Acetato de Metilprednisolona) demonstraram o aumento do incidente de malformações (fissuras palatinas, malformações ósseas), letalidade embrionária fetal (por exemplo, aumento da reabsorção) e retardo do crescimento intrauterino.

Bula do Profissional do Medicamento Depo-Medrol ® .

O conteúdo desta bula foi extraído manualmente da bula original, sob supervisão técnica da farmacêutica responsável: Rafaela Sarturi Sitiniki (CRF-PR 37364). Consulte a bula original. Última atualização: 15 de Maio de 2020.

Metilprednisolona.

ВїPara cuГЎles condiciones o enfermedades se prescribe este medicamento?

La metilprednisolona es un corticosteroide, es decir, similar a una hormona natural producida por las glГЎndulas suprarrenales. Por lo general, se usa para reemplazar este producto quГ­mico cuando su cuerpo no fabrica suficiente. Alivia la inflamaciГіn (hinchazГіn, calor, enrojecimiento y dolor) y se usa para tratar ciertas formas de artritis; trastornos de la piel, la sangre, el riГ±Гіn, los ojos, la tiroides y los intestinos (por ejemplo, colitis); alergias severas; y asma. La metilprednisolona tambiГ©n se usa para tratar ciertos tipos de cГЎncer.

Este medicamento tambiГ©n puede ser prescrito para otros usos; pГ­dale mГЎs informaciГіn a su doctor o farmacГ©utico.

ВїCГіmo se debe usar este medicamento?

La metilprednisolona viene envasada en forma de tabletas para tomar por vГ­a oral. Su doctor prescribirГЎ el rГ©gimen de dosificaciГіn mГЎs adecuado para usted. Siga cuidadosamente las instrucciones en la etiqueta del medicamento y pregГєntele a su doctor o farmacГ©utico cualquier cosa que no entienda. Use el medicamento exactamente como se indica. No use mГЎs ni menos que la dosis indicada ni tampoco mГЎs seguido que lo prescrito por su doctor.

No deje de tomar metilprednisolona sin antes conversar con su doctor. La suspensiГіn repentina del medicamento puede causar pГ©rdida del apetito, malestar estomacal, vГіmitos, somnolencia, confusiГіn, cefalea, fiebre, dolor en las articulaciones y mГєsculos, despellejamiento de la piel y pГ©rdida de peso. Si usted toma dosis grandes durante mucho tiempo, su doctor reducirГЎ su dosis gradualmente para permitir que su cuerpo se acostumbre antes de suspender el medicamento por completo. Ponga atenciГіn a los efectos secundarios en especial si el mГ©dico le ha dicho que reduzca la dosis y despuГ©s de que deje de tomar las tabletas. Si tiene problemas, llame a su doctor de inmediato. PodrГ­a ser que usted necesite una dosis mГЎs grande momentГЎneamente o comenzar a tomar el medicamento nuevamente.

ВїCuГЎles son las precauciones especiales que debo seguir?

Antes de comenzar a tomar metilprednisolona:

dГ­gale a su doctor y a su farmacГ©utico si usted es alГ©rgico a la metilprednisolona, aspirinas, tartrazina (colorante amarillo en algunos alimentos procesados y en medicamentos) o a otros medicamentos. dГ­gale a su doctor y a su farmacГ©utico quГ© medicamentos con y sin prescripciГіn estГЎ tomando, especialmente anticoagulantes como warfarina (Cumadina), medicamentos para la artritis, aspirinas, azitromicina (Zithromax), claritromicina (Biaxin), ciclosporina (Neoral, Sandimmune), digoxina (Lanoxin), diurГ©ticos, eritromicina, estrГіgeno (Premarin), ketoconazol (Nizoral), anticonceptivos orales, fenobarbital, fenitoГ­na (Dilantin), rifampicina (Rifadin), teofilina (Theo-Dur) y vitaminas. si usted tiene una infecciГіn fГєngica (en alguna otra parte ademГЎs de en la piel), no tome metilprednisolona sin antes conversar con su doctor. dГ­gale a su doctor si tiene o alguna vez ha tenido problemas al hГ­gado, riГ±Гіn, intestinos o al corazГіn; diabetes; glГЎndula tiroides hipoactiva; hipertensiГіn; enfermedades mentales; miastenia grave (debilidad muscular); osteoporosis; herpes en los ojos; crisis convulsivas; tuberculosis (tuberculosis); o Гєlceras. dГ­gale a su doctor si estГЎ embarazada, tiene planes de quedar embarazada o si estГЎ amamantando. Si queda embarazada mientras toma este medicamento, llame a su doctor de inmediato. si va a ser sometido a cualquier cirugГ­a, incluyendo la dental, dГ­gale al doctor o dentista que usted estГЎ tomando metilprednisolona. si usted tiene antecedentes de Гєlceras o toma grandes cantidades de aspirina u otro tipo de medicamentos para la artritis, limite el consumo de bebidas alcohГіlicas mientras toma este medicamento. La metilprednisolona hace que su estГіmago e intestinos se vuelvan mГЎs sensibles a los efectos irritantes del alcohol, las aspirinas y ciertos medicamentos para controlar la artritis. Este efecto aumenta el riesgo de desarrollar Гєlceras.

ВїQuГ© dieta especial debo seguir mientras tomo este medicamento?

Si su doctor le ha indicado un rГ©gimen alimenticio bajo en contenido de sal y sodio, rico en potasio y en proteГ­nas, siga estas instrucciones al pie de la letra.

La metilprednisolona puede provocar malestar estomacal, por lo que se recomienda tomarla con alimentos o leche.

ВїQuГ© tengo que hacer si me olvido de tomar una dosis?

Cuando comience a tomar metilprednisolona, pregГєntele a su doctor quГ© hacer si usted se olvida de tomar una dosis. Apunte estas instrucciones para que pueda revisarlas posteriormente.

Si usted toma metilprednisolona una vez al dГ­a, tome la dosis que olvidГі tan pronto como lo recuerde, sin embargo, si es hora para la siguiente, sГЎltese aquella que no tomГі y siga con la dosificaciГіn regular. No tome una dosis doble para compensar la que olvidГі.

ВїCuГЎles son los efectos secundarios que podrГ­a provocar este medicamento?

Aunque los efectos secundarios de este medicamento no son comunes, podrГ­an llegar a presentarse. DГ­gale a su doctor si cualquiera de estos sГ­ntomas se vuelve severo o si no desaparece:

malestar estomacal irritaciГіn del estГіmago vГіmitos cefalea (dolor de cabeza) mareos insomnio agitaciГіn depresiГіn ansiedad acnГ© aumento del crecimiento de pelo facilidad para desarrollar moretones menstruaciones irregulares o ausentes.

Si usted experimenta alguno de los siguientes sГ­ntomas, llame a su doctor de inmediato:

sarpullido (erupciones en la piel) inflamaciГіn de la cara, piernas o tobillos problemas de visiГіn resfrГ­o o infecciГіn de larga duraciГіn debilidad muscular heces negras o alquitranadas (de color petrГіleo)

ВїCГіmo debo almacenar o desechar este medicamento?

Mantenga este medicamento en su envase, bien cerrado y fuera del alcance de los niГ±os. AlmacГ©nelo a temperatura ambiente y lejos del calor excesivo y la humedad (no en el baГ±o).

Es importante que mantenga todos los medicamentos fuera de la vista y el alcance de los niГ±os, debido a que muchos envases (tales como los pastilleros de uso semanal, y aquellos que contienen gotas oftГЎlmicas, cremas, parches e inhaladores) no son a prueba de niГ±os pequeГ±os, quienes pueden abrirlos fГЎcilmente. Con el fin de protegerlos de una intoxicaciГіn, siempre use tapaderas de seguridad e inmediatamente coloque los medicamentos en un lugar seguro, uno que se encuentre arriba y lejos de su vista y alcance. http://www.upandaway.org/es/

Los medicamentos que ya no son necesarios se deben desechar de una manera apropiada para asegurarse de que las mascotas, los niГ±os y otras personas no puedan consumirlos. Sin embargo, no debe desechar estos medicamentos por el inodoro. En su lugar, la mejor manera de deshacerse de sus medicamentos es a travГ©s de un programa de devoluciГіn de medicamentos. Hable con su farmacГ©utico o pГіngase en contacto con su departamento de basura/reciclaje local para conocer acerca de los programas de devoluciГіn de medicamentos de su comunidad. Consulte el sitio web de la AdministraciГіn de Medicamentos y Alimentos (FDA), (https://goo.gl/xRXbPn) para obtener mГЎs informaciГіn de cГіmo desechar de forma segura los medicamentos, si no tiene acceso al programa de devoluciГіn de medicamentos.

ВїQuГ© debo hacer en caso de una sobredosis?

En caso de sobredosis, llame a la lГ­nea de ayuda de control de envenenamiento al 1-800-222-1222. La informaciГіn tambiГ©n estГЎ disponible en lГ­nea en https://www.poisonhelp.org/help. Si la vГ­ctima se ha derrumbado, ha tenido una convulsiГіn, tiene dificultad para respirar, o no puede despertarse, llame inmediamente a los servicios de emergencia al 911.

ВїQuГ© otra informaciГіn de importancia deberГ­a saber?

Cumpla con todas las citas con su doctor y el laboratorio. Su doctor podrГ­a ordenar algunos exГЎmenes de laboratorio para determinar la respuesta de su cuerpo a la metilprednisolona. Las visitas de seguimiento son especialmente importantes para los niГ±os porque la metilprednisolona puede desacelerar el crecimiento Гіseo.

Si su condiciГіn empeora, llame a su doctor. Su dosis podrГ­a ser alterada.

Lleve una tarjeta de identificaciГіn que diga que usted podrГ­a llegar a necesitar dosis complementarias (escriba la dosis que usted tomaba antes de que el mГ©dico comenzara a reducirla gradualmente -si Г©ste es el caso-) de metilprednisolona durante aquellos perГ­odos de estrГ©s (lesiones, infecciones y ataques de asma severos). PregГєntele a su farmacГ©utico o doctor cГіmo puede obtener esta tarjeta. Escriba en la tarjeta su nombre, problemas mГ©dicos, medicamentos y dosificaciones y el nombre y nГєmero de telГ©fono de su mГ©dico.

Este medicamento hace que las personas sean mГЎs susceptible a desarrollar o contraer enfermedades. Si ha estado expuesto a varicela, sarampiГіn o tuberculosis o a personas con este tipo de enfermedades infecciosas mientras toma metilprednisolona, llame a su doctor. No se vacune, inmunice ni se realice exГЎmenes en la piel mientras toma este medicamento a menos que su mГ©dico le diga que no hay problema o que lo autorice.

Notifique cualquier lesiГіn o signos de infecciГіn (fiebre, dolor de garganta, dolor al orinar y dolores musculares) que ocurran durante el tratamiento.

Su doctor puede darle instrucciones de que se pese todos los dГ­as. InfГіrmele sobre cualquier aumento de peso extraГ±o.

Si su esputo (sustancia que expele en la tos durante los ataques de asma) es espeso o cambia de color blanquecino a amarillento, verde o gris, llame a su doctor; estos cambios podrГ­an ser una seГ±al de la presencia de infecciГіn.

Si usted tiene diabetes, la metilprednisolona podrГ­a aumentar el nivel de glicemia. Si controla su glucosa (azГєcar en la sangre) en la casa, examine su sangre u orina con mayor frecuencia que la usual. Llame a su doctor si el nivel de glucosa aumenta o si estГЎ presente en la orina; en este caso su doctor podrГ­a cambiar la dosis del medicamento que usted toma para tratar la diabetes y alterar su rГ©gimen alimenticio.

No deje que otras personas tomen su medicamento. PregГєntele al farmacГ©utico cualquier duda que tenga sobre cГіmo renovar la prescripciГіn de su medicamento.

Es importante que Ud. mantenga una lista escrita de todas las medicinas que Ud. estГЎ tomando, incluyendo las que recibiГі con receta mГ©dica y las que Ud. comprГі sin receta, incluyendo vitaminas y suplementos de dieta. Ud. debe tener la lista cada vez que visita su mГ©dico o cuando es admitido a un hospital. TambiГ©n es una informaciГіn importante en casos de emergencia.